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抑制剂激活剂等> 细胞代谢> Transmembrane Transporters
RBC8 (GTPases RalA抑制剂)
产品编号: SF1177-10mM
产品包装: 10mM
产品价格: 259.00元
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产品编号 产品名称 产品包装 产品价格
SF1177-10mM RBC8 (GTPases RalA抑制剂) 10mM 259.00元

化学信息:

化学名 6-amino-4-(2,5-dimethoxyphenyl)-3-naphthalen-2-yl-2,4-dihydropyrano[2,3-c]pyrazole-5-carbonitrile
简称 RBC8
别名 RBC 8, RBC-8
中文名 N/A
化学式 C25H20N4O3
分子量 424.45
CAS号 361185-42-4
纯度 98%
溶剂/溶解度 Water<1mg/ml; DMSO84mg/ml; Ethanol<1mg/ml
溶液配制 5mg加入1.18ml DMSO,或者每4.24mg加入1ml DMSO,配制成10mM溶液。SF1177-10mM用DMSO配制。

生物信息:

产品描述 RBC8是一种选择性GTPases RalA和RalB抑制剂,通过抑制Ral与其效应器RALBP1的结合发挥作用,对GTPases Ras和RhoA没有抑制作用。
信号通路 Others
靶点
IC50
体外研究 在活细胞中,RBC8通过诱导RalB-GDP中化学位移改变降低RalA的活化作用。在Ral依赖性H2122和H358中,RBC8引起anchorage-非依赖性生长抑制,IC50分别为3.5μM和3.4μM。
体内研究 在负荷H358异种移植物的小鼠体内,RBC8 (50mg/kg i.p.)通过对RalA和RalB的特异性抑制抑制肿瘤生长。
临床实验 N/A
特征 N/A

相关实验数据(此数据来自于公开文献,碧云天并不保证其有效性):

酶活性检测实验
方法 N/A
细胞实验
细胞系 人肺癌细胞系H2122,H358,H460和Calu-6
浓度 ~10μM
处理时间 2-4周
方法 化合物对人肺癌细胞的生长抑制在anchorage-非依赖性条件下在软琼脂中测量。细胞以15000细胞每孔接种于6孔板(涂覆2.0ml 1%低熔点琼脂糖制得的基底层),培养液为包含不同浓度药物的3.0ml 0.4%低熔点琼脂糖。培育2到4周(取决于细胞系)后,细胞用1.0mg/ml四唑氮蓝着色,菌落在显微镜下计数。IC50值定义为与DMSO处理的对照组相比,引起菌落数减少50%的药物浓度。
动物实验
动物模型 负荷H358异种移植物的小鼠
配制 DMSO
剂量 50mg/kg
给药方式 i.p.
参考文献:
1. Yan C, et al. Nature. 2014, 515(7527), 443-447.
包装清单:
产品编号 产品名称 包装
SF1177-10mM RBC8 (GTPases RalA抑制剂) 10mM×0.2ml
SF1177-5mg RBC8 (GTPases RalA抑制剂) 5mg
SF1177-25mg RBC8 (GTPases RalA抑制剂) 25mg
说明书 1份

保存条件:
        -20℃保存,至少一年有效。5mg和25mg包装也可室温保存,至少6个月有效。如果溶于非DMSO溶剂,建议分装后-80℃保存,预计6个月内有效。

注意事项:
本产品仅限于专业人员的科学研究用,不得用于临床诊断或治疗,不得用于食品或药品,不得存放于普通住宅内。
为了您的安全和健康,请穿实验服并戴一次性手套操作。
使用说明:
1.收到产品后请立即按照说明书推荐的条件保存。使用前可以在2,000-10,000g离心数秒,以使液体或粉末充分沉降至管底后再开盖使用。
2.对于10mM溶液,可直接稀释使用。对于固体,请根据本产品的溶解性及实验目的选择相应溶剂配制成高浓度的储备液(母液)后使用。
3.具体的最佳工作浓度请参考本说明书中的体外、体内研究结果或其它相关文献,或者根据实验目的,以及所培养的特定细胞和组织,通过实验进行摸索和优化。
4.不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表请参考如下网页:http://www.beyotime.com/support/animal-dose.htm
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