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抑制剂激活剂等> 细胞代谢> Insulin Signaling
Febuxostat (黄嘌呤氧化酶抑制剂)
产品编号: SF1114-10mM
产品包装:10mM×0.2ml
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价格:¥136.00元
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产品编号 产品名称 产品包装 产品价格
SF1114-10mM Febuxostat (黄嘌呤氧化酶抑制剂) 10mM×0.2ml 136.00元
SF1114-5mg Febuxostat (黄嘌呤氧化酶抑制剂) 5mg 345.00元
SF1114-25mg Febuxostat (黄嘌呤氧化酶抑制剂) 25mg 1089.00元

化学信息:

化学名 2-[3-cyano-4-(2-methylpropoxy)phenyl]-4-methyl-1,3-thiazole-5-carboxylic acid
简称 Febuxostat
别名 TEI 6720, TEI-6720, TEI6720, Uloric
中文名 非布索坦
化学式 C16H16N2O3S
分子量 316.37
CAS号 144060-53-7
纯度 98%
溶剂/溶解度 Water<1mg/ml; DMSO63mg/ml; Ethanol<1mg/ml
溶液配制 5mg加入1.58ml DMSO,或者每3.16mg加入1ml DMSO,配制成10mM溶液。SF1114-10mM用DMSO配制。

生物信息:

产品描述 Febuxostat是一种非嘌呤,选择性黄嘌呤氧化酶抑制剂,IC50为114-210nM。
信号通路 Others
靶点 xanthine oxidase
IC50 0.6nM(Ki)
体外研究 Febuxostat显示出对混合型纯化的牛乳黄嘌呤氧化酶的抑制活性,Ki和Ki'值分别为0.6nM和3.1nM,对氧化型和还原型黄嘌呤氧化酶均有抑制作用。
体内研究 与单独的左旋糖相比,Febuxostat(5-6毫克/千克/天)结合左旋糖显著降低大鼠体内血压、尿酸、甘油三酯以及胰岛素。与单独的左旋糖相比,Febuxostat(5-6毫克/千克/天)结合左旋糖也会降低大鼠体内肾小球压,减少肾血管收缩和入球小动脉区域。Febuxostat防止5/6肾切除(5/6 Nx)+氧嗪酸(OA)+Febuxostat(Fx)大鼠体内高尿酸血症的发生,改善尿蛋白情况,保护肾功能,并且防止5/6肾切除(5/6 Nx)+载体(V)+Febuxostat(Fx)和5/6肾切除(5/6 Nx)+氧嗪酸(OA)+Febuxostat(Fx)大鼠肾小球性高血压。横向大动脉缩窄(TAC)后,Febuxostat(5毫克/千克/天,强饲8天)治疗减弱TAC诱导的左心室(LV)肥厚和功能障碍。Febuxostat减弱TAC诱导的硝基酪氨酸(指示减少心肌的氧化应激),p-Erk(Thr202/Tyr204)以及p-mTOR(Ser2488)的增加,而不影响总Erk或总TOR。Febuxostat显著抑制氧嗪酸活性,因此降低了右肾切除左侧肾脏I/R损害的Sprague-Dawley大鼠体内的氧化应激,由硝基酪氨酸,硫代巴比妥酸反应物(TBARS)和尿8-异前列腺素的评估得出。Febuxostat也会降低右肾切除左侧肾脏I/R损害的Sprague-Dawley大鼠体内内质网(ER)应激的诱发,由GRP-78、ATF4以及CHOP评估得出。
临床实验 N/A
特征 N/A

相关实验数据(此数据来自于公开文献,碧云天并不保证其有效性):

酶活性检测实验
方法 N/A
细胞实验
细胞系 N/A
浓度 N/A
处理时间 N/A
方法 N/A
动物实验
动物模型 N/A
配制 N/A
剂量 N/A
给药方式 N/A
参考文献:
1. Takano Y, et al. Life Sci, 2005, 76(16), 1835-1847.
2. Sánchez-Lozada LG, et al. Am J Physiol Renal Physiol, 2008, 294(4), F710-F718.
3. Xu X, et al. Card Fail, 2008, 14(9), 746-753.
4. Tsuda H, et al. Biochem Biophys Res Commun, 2012, 427(2), 266-272.
包装清单:
产品编号 产品名称 包装
SF1114-10mM Febuxostat (黄嘌呤氧化酶抑制剂) 10mM×0.2ml
SF1114-5mg Febuxostat (黄嘌呤氧化酶抑制剂) 5mg
SF1114-25mg Febuxostat (黄嘌呤氧化酶抑制剂) 25mg
说明书 1份

保存条件:
        -20℃保存,至少一年有效。5mg和25mg包装也可室温保存,至少6个月有效。如果溶于非DMSO溶剂,建议分装后-80℃保存,预计6个月内有效。

注意事项:
本产品仅限于专业人员的科学研究用,不得用于临床诊断或治疗,不得用于食品或药品,不得存放于普通住宅内。
为了您的安全和健康,请穿实验服并戴一次性手套操作。
使用说明:
1.收到产品后请立即按照说明书推荐的条件保存。使用前可以在2,000-10,000g离心数秒,以使液体或粉末充分沉降至管底后再开盖使用。
2.对于10mM溶液,可直接稀释使用。对于固体,请根据本产品的溶解性及实验目的选择相应溶剂配制成高浓度的储备液(母液)后使用。
3.具体的最佳工作浓度请参考本说明书中的体外、体内研究结果或其它相关文献,或者根据实验目的,以及所培养的特定细胞和组织,通过实验进行摸索和优化。
4.不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表请参考如下网页:http://www.beyotime.com/support/animal-dose.htm
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