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抑制剂激活剂等> 其它类别抑制剂激活剂> Nuclear Receptor Signaling
Rilpivirine (Reverse Transcriptase抑制剂)
产品编号: SD8486-25mg
产品包装:25mg
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价格: ¥ 2178.00
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产品编号 产品名称 产品包装 产品价格
SD8486-10mM Rilpivirine (Reverse Transcriptase抑制剂) 10mM×0.2ml 141.00元
SD8486-5mg Rilpivirine (Reverse Transcriptase抑制剂) 5mg 643.00元
SD8486-25mg Rilpivirine (Reverse Transcriptase抑制剂) 25mg 2178.00元

化学信息:

化学名 4-[[4-[4-[(E)-2-cyanoethenyl]-2,6-dimethylanilino]pyrimidin-2-yl]amino]benzonitrile
简称 Rilpivirine
别名 R278474, Rilpivirine HCl, Rilpivirine Hydrochloride, TMC 278, TMC-278, TMC278
中文名 利匹韦林
化学式 C22H18N6
分子量 366.42
CAS号 500287-72-9
纯度 98%
溶剂/溶解度 Water<1mg/ml; DMSO73mg/ml; Ethanol<1mg/ml
溶液配制 5mg加入1.36ml DMSO,或者每3.66mg加入1ml DMSO,配制成10mM溶液。SD8486-10mM用DMSO配制。

生物信息:

产品描述 Rilpivirine是非核苷逆转录抑制剂(NNRTI),被用于治疗HIV-1感染。
信号通路 Microbiology
靶点 Reverse transcriptase
IC50
体外研究 Rilpivirine表现出抗病毒活性,对野生型和选择性定位点单一和双重HIV-1突变体,EC50的范围为0.1nM到2nM。Rilpivirine抑制病毒复制,第一代NNRTIs不能抑制复制的浓度,并且产生高的基因屏障以阻碍发展。
体内研究 静脉注射Rilpivirine后,消除半衰期范围为在大鼠体内4.4小时,在狗体内31小时。Rilpivirine的PEG 400口服给药后,半衰期范围为在大鼠体内2.8小时,在狗体内39小时。
临床实验 N/A
特征 批准的抗HIV药,与其他旧的NNRTIs相比,具有更长的半衰期和降低的副作用。

相关实验数据(此数据来自于公开文献,碧云天并不保证其有效性):

酶活性检测实验
方法 N/A
细胞实验
细胞系 N/A
浓度 N/A
处理时间 N/A
方法 N/A
动物实验
动物模型 Sprague-Dawley大鼠,比格犬,白色新西兰兔以及食蟹猴
配制 PEG 400
剂量 4毫克/千克(大鼠);1.25毫克/千克(另一物种)
给药方式 静脉注射,口服
参考文献:
1. Janssen PA, et al. J Med Chem. 2005, 48(6), 1901-1909.
2. Azijn H, et al. Antimicrob Agents Chemother. 2010, 54(2), 718-727.
包装清单:
产品编号 产品名称 包装
SD8486-10mM Rilpivirine (Reverse Transcriptase抑制剂) 10mM×0.2ml
SD8486-5mg Rilpivirine (Reverse Transcriptase抑制剂) 5mg
SD8486-25mg Rilpivirine (Reverse Transcriptase抑制剂) 25mg
说明书 1份

保存条件:
        -20℃保存,至少一年有效。5mg和25mg包装也可室温保存,至少6个月有效。如果溶于非DMSO溶剂,建议分装后-80℃保存,预计6个月内有效。

注意事项:
本产品仅限于专业人员的科学研究用,不得用于临床诊断或治疗,不得用于食品或药品,不得存放于普通住宅内。
为了您的安全和健康,请穿实验服并戴一次性手套操作。
使用说明:
1.收到产品后请立即按照说明书推荐的条件保存。使用前可以在2,000-10,000g离心数秒,以使液体或粉末充分沉降至管底后再开盖使用。
2.对于10mM溶液,可直接稀释使用。对于固体,请根据本产品的溶解性及实验目的选择相应溶剂配制成高浓度的储备液(母液)后使用。
3.具体的最佳工作浓度请参考本说明书中的体外、体内研究结果或其它相关文献,或者根据实验目的,以及所培养的特定细胞和组织,通过实验进行摸索和优化。
4.不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表请参考如下网页:http://www.beyotime.com/support/animal-dose.htm
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