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抑制剂激活剂等> 神经科学> Dopamine Signaling
Moclobemide (MAO抑制剂)
产品编号: SD7167-25mg
产品包装:25mg
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价格:¥853.00元
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产品编号 产品名称 产品包装 产品价格
SD7167-10mM Moclobemide (MAO抑制剂) 10mM 115.00元
SD7167-5mg Moclobemide (MAO抑制剂) 5mg 220.00元
SD7167-25mg Moclobemide (MAO抑制剂) 25mg 853.00元

化学信息:

化学名 4-chloro-N-(2-morpholin-4-ylethyl)benzamide
简称 Moclobemide
别名 Apo Moclobemide, Apo-Moclobemide, Arima, Aurorex, Aurorix, Deprenorm, Feraken, Manerix, Moclamine, Moclix
中文名 吗氯贝胺
化学式 C13H17ClN2O2
分子量 268.74
CAS号 71320-77-9
纯度 98%
溶剂/溶解度 Water<1mg/ml; DMSO53mg/ml; Ethanol10mg/ml
溶液配制 5mg加入1.86ml DMSO,或者每2.69mg加入1ml DMSO,配制成10mM溶液。SD7167-10mM用DMSO配制。

生物信息:

产品描述 Moclobemide (Ro 111163)是一种MAO-A (5-HT)抑制剂,IC50为6.1μM。
信号通路 Metabolism
靶点 MAO-A (5-HT)
IC50 6.1μM
体外研究 斩首之前2小时Moclobemide口服给药,优先抑制大鼠大脑中MAO-A和PEA,ED50分别为7.6μM/kg和78μM/kg。斩首之前2小时Moclobemide口服给药,抑制大鼠肝脏中MAO-A和PEA,ED50分别为8.4μM/kg和6.6μM/kg。Moclobemide(0.1mM),抑制超过80%的大脑MAO-A活性,不会影响苄胺氧化酶(大鼠心脏)和二元胺氧化酶在体外的活性。来自大鼠大脑皮层的神经元星形细胞培养基中,与对照组相比,Moclobemide (10mM-100mM)在缺氧期或者与谷氨酸盐一起加入培养基,浓度依赖性显著增加存活神经元的数量。
体内研究 Moclobemide(10mg/kg p.o.)诱导所有大鼠大脑中单胺代谢物显著减少。Moclobemide,通过饮用水给药(4.5mg/kg/day),治疗5(-23%)和7(-16%)周后,显著减少大鼠肾上腺重量。Moclobemide治疗2周、5周和7周,使海马盐皮质激素受体(MR)水平分别上调65%、76%和19%,并且在第5周使脑边缘结构中糖皮质激素受体(GR)水平上调10%。Moclobemide治疗(5周,4.5mg/kg/day)显著减弱压力(30min 新环境)诱导的血浆ACTH(-35%)和皮质酮(-29%)水平。Moclobemide(2.5mg/kg/day)治疗3天后减少不动性,增加攀爬行为,治疗14天后同时增加游泳和攀爬行为。Moclobemide(15mg/kg/day)治疗3天减少不动症,并增加游泳,然而治疗14天显著增加两种活动行为(游泳和攀爬)。在大鼠体内,Moclobemide(100mg/kg/day)结合triethyltin阻断脑水肿的发展,增加triethyltin诱导的大脑氯化物含量。在大鼠体内,Moclobemide(100mg/kg/day)减少大脑钠含量的增加,并减弱神经功能缺损。
临床实验 N/A
特征 N/A

相关实验数据(此数据来自于公开文献,碧云天并不保证其有效性):

酶活性检测实验
方法 20μl等份的匀浆与抑制剂在220μl总体积中,37℃下预培养30分钟。在预培养结束时,加入80μl MAO-A底物[14C]-5-HT(0.3mCi/mmol,终浓度2×10-4M)或MAO-B底物[14C]PEA(8mCi/mmol,终浓度2×10-5M)起始酶反应,在37℃下继续培育10分钟。然后,加入200μl 2N HCl停止反应,脱氨基代谢物用乙醚5ml (5-HT-萃取)或正庚烷(PEA-萃取)剧烈摇晃10分钟进行萃取。离心分离(103×g 30sec)后,将水相在干冰中冷冻,有机相倒入包含5ml闪烁混合液的塑料小瓶。最后,放射性用闪烁光谱法测定。
细胞实验
细胞系 N/A
浓度 N/A
处理时间 N/A
方法 N/A
动物实验
动物模型 N/A
配制 N/A
剂量 N/A
给药方式 N/A
参考文献:
1. Da Prada M, et al. J Pharmacol Exp Ther, 1989, 248(1), 400-414.
2. Verleye M, et al. Brain Res, 2007, 1138, 30-38.
3. Reul JM, et al. Neuroendocrinology, 1994, 60(5), 509-519.
4. Cryan JF, et al. Psychopharmacology (Berl), 2005, 182(3), 335-344.
5. Girard P, et al. Can J Physiol Pharmacol, 2007, 85(5), 556-561.
包装清单:
产品编号 产品名称 包装
SD7167-10mM Moclobemide (MAO抑制剂) 10mM×0.2ml
SD7167-5mg Moclobemide (MAO抑制剂) 5mg
SD7167-25mg Moclobemide (MAO抑制剂) 25mg
说明书 1份

保存条件:
        -20℃保存,至少一年有效。5mg和25mg包装也可室温保存,至少6个月有效。如果溶于非DMSO溶剂,建议分装后-80℃保存,预计6个月内有效。

注意事项:
本产品对人体有害,操作时请小心,并注意有效防护以避免直接接触人体或吸入体内。
本产品仅限于专业人员的科学研究用,不得用于临床诊断或治疗,不得用于食品或药品,不得存放于普通住宅内。
为了您的安全和健康,请穿实验服并戴一次性手套操作。
使用说明:
1.收到产品后请立即按照说明书推荐的条件保存。使用前可以在2,000-10,000g离心数秒,以使液体或粉末充分沉降至管底后再开盖使用。
2.对于10mM溶液,可直接稀释使用。对于固体,请根据本产品的溶解性及实验目的选择相应溶剂配制成高浓度的储备液(母液)后使用。
3.具体的最佳工作浓度请参考本说明书中的体外、体内研究结果或其它相关文献,或者根据实验目的,以及所培养的特定细胞和组织,通过实验进行摸索和优化。
4.不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表请参考如下网页:http://www.beyotime.com/support/animal-dose.htm
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