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抑制剂激活剂等> 染色质/表观遗传/细胞周期> Protein Acetylation
PFI-4 (Epigenetic Reader Domain抑制剂)
产品编号: SD1141-10mM
产品包装:10mM
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价格:¥136.00元
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产品编号 产品名称 产品包装 产品价格
SD1141-10mM PFI-4 (Epigenetic Reader Domain抑制剂) 10mM 136.00元
SD1141-5mg PFI-4 (Epigenetic Reader Domain抑制剂) 5mg 335.00元
SD1141-25mg PFI-4 (Epigenetic Reader Domain抑制剂) 25mg 1399.00元

化学信息:

化学名 N-(1,3-dimethyl-2-oxo-6-pyrrolidin-1-ylbenzimidazol-5-yl)-2-methoxybenzamide
简称 PFI-4
别名 PFI4, PFI 4
中文名 N/A
化学式 C21H24N4O3
分子量 380.44
CAS号 900305-37-5
纯度 98%
溶剂/溶解度 Water<1mg/ml; DMSO17mg/ml warming; Ethanol5mg/ml warming
溶液配制 5mg加入1.31ml DMSO,或者每3.8mg加入1ml DMSO,配制成10mM溶液。SD1141-10mM用DMSO配制。

生物信息:

产品描述 PFI-4是一种有效的选择性BRPF1 bromodomain抑制剂,IC50为80nM。
信号通路 Epigenetics
靶点 BRPF1 BRPF2 BRPF3
IC50 80nM 7.9μM >10μM
体外研究 PFI-4 is cell permeable, and acts by displacing the BRPF1 bromodomain from Histone H3.3.
体内研究 N/A
临床实验 N/A
特征 N/A

相关实验数据(此数据来自于公开文献,碧云天并不保证其有效性):

酶活性检测实验
方法 Compounds are screened against 6H-Flag-Tev-BRPF1 (622-738), 6HisFlag-Tev-BRPF2 (also known as BRD1) (551-673) or 6His-Flag-Tev-BRPF3 (579-706) protein in dose-response format in a TR-FRET assay measuring competition between test compound and a synthetic fluorescent ligand. Compounds are titrated from 10mM in 100% DMSO and 100nl transferred to a low volume black 384 well micro titre plate using a Labcyte Echo 555. A Thermo Scientific Multidrop Combi is used to dispense 5μl of 4nM BRPF1, 20nM BRPF2 or 40nM BRPF3 protein respectively in an assay buffer of 50mM HEPES, 150mM NaCl, 5% glycerol, 1mM DTT and 1mM CHAPS, pH 7.4, and in the presence of the appropriate fluorescent ligand concentration (~Kd concentration for the interaction between protein and ligand). After equilibrating for 30 mins in the dark at rt, the bromodomain protein:fluorescent ligand interaction is detected using TR-FRET following a 5μl addition of either 3nM Lanthascreen Elite Tb-anti His antibody for the Alexa 488 ligands, or 3nM europium chelate labelled anti-6His antibody (Perkin Elmer, W1024, AD0111) for the Alexa 647 ligand, in assay buffer. Time resolved fluorescence energy transfer (TR-FRET) is then detected on a time-resolved fluorescence laser equipped Perkin Elmer Envision multimode plate reader using the appropriate protocol (excitation=337nM; emission 1 Alexa 488=495nM; emission 2 Alexa 488=520nM, emission 1 Alexa 647=615nM; emission 2 Alexa 647= 665nM ). TR-FRET ratio is calculated using the following equation: Ratio=((Acceptor fluorescence at 520 or 665nM) / (Donor fluorescence at 495 or 615nM)) * 1000. Data are analysed as for the BRD4 assay.
细胞实验
细胞系 N/A
浓度 N/A
处理时间 N/A
方法 N/A
动物实验
动物模型 N/A
配制 N/A
剂量 N/A
给药方式 N/A
参考文献:
1. Demont EH, et al. ACS Med Chem Lett. 2014, 5(11), 1190-1195.
包装清单:
产品编号 产品名称 包装
SD1141-10mM PFI-4 (Epigenetic Reader Domain抑制剂) 10mM×0.2ml
SD1141-5mg PFI-4 (Epigenetic Reader Domain抑制剂) 5mg
SD1141-25mg PFI-4 (Epigenetic Reader Domain抑制剂) 25mg
说明书 1份

保存条件:
        -20℃保存,至少一年有效。5mg和25mg包装也可室温保存,至少6个月有效。如果溶于非DMSO溶剂,建议分装后-80℃保存,预计6个月内有效。

注意事项:
本产品仅限于专业人员的科学研究用,不得用于临床诊断或治疗,不得用于食品或药品,不得存放于普通住宅内。
为了您的安全和健康,请穿实验服并戴一次性手套操作。
使用说明:
1.收到产品后请立即按照说明书推荐的条件保存。使用前可以在2,000-10,000g离心数秒,以使液体或粉末充分沉降至管底后再开盖使用。
2.对于10mM溶液,可直接稀释使用。对于固体,请根据本产品的溶解性及实验目的选择相应溶剂配制成高浓度的储备液(母液)后使用。
3.具体的最佳工作浓度请参考本说明书中的体外、体内研究结果或其它相关文献,或者根据实验目的,以及所培养的特定细胞和组织,通过实验进行摸索和优化。
4.不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表请参考如下网页:http://www.beyotime.com/support/animal-dose.htm
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