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抑制剂激活剂等> 染色质/表观遗传/细胞周期> G1/S Checkpoint
Kenpaullone (CDK抑制剂)
产品编号: SC6610-5mg
产品包装:5mg
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价格:¥507.00元
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产品编号 产品名称 产品包装 产品价格
SC6610-10mM Kenpaullone (CDK抑制剂) 10mM 147.00元
SC6610-5mg Kenpaullone (CDK抑制剂) 5mg 507.00元
SC6610-25mg Kenpaullone (CDK抑制剂) 25mg 1551.00元

化学信息:

化学名 9-bromo-7,12-dihydro-5H-indolo[3,2-d][1]benzazepin-6-one
简称 Kenpaullone
别名 1-azakenpaullone, NSC 664704, NSC-664704, NSC664704
中文名 N/A
化学式 C16H11BrN2O
分子量 327.18
CAS号 142273-20-9
纯度 98%
溶剂/溶解度 Water<1mg/ml; DMSO65mg/ml; Ethanol<1mg/ml
溶液配制 5mg加入1.53ml DMSO,或者每3.27mg加入1ml DMSO,配制成10mM溶液。SC6610-10mM用DMSO配制。

生物信息:

产品描述 Kenpaullone is an ATP-competitive inhibitor of cyclin-dependent kinases (CDKs). It also inhibit glycogen synthase kinase 3β (GSK3β) with IC50 of 0.23µM.
信号通路 Cell Cycle
靶点 GSK-3β CDK1/CyclinB CDK2/CyclinA CDK5/p35 CDK2/CyclinE
IC50 0.23μM 0.4μM 0.68μM 0.85μM 7.5μM
体外研究 In HEK-293 cells, phosphorylation of the endogenous GSK3α on Tyr279 is greatly decreased after prolonged incubation with Kenpaullone. Also, the Phosphorylation of the endogenous GSK3β also decreases, although less markedly. Kenpaullone also induces the dephosphorylation of both GSK3 isoforms in SH-SY5Y cells and PC12 cells. Kenpaullone (20µM) strongly suppresses the autophosphorylation of GSK3β at Tyr216 in vitro whether GSK3 is expressed in Sf21 cells or in E. coli.
体内研究 N/A
临床实验 N/A
特征 N/A

相关实验数据(此数据来自于公开文献,碧云天并不保证其有效性):

酶活性检测实验
方法 N/A
细胞实验
细胞系 HEK-293 cells
浓度 10μM
处理时间 0-12h
方法 N/A
动物实验
动物模型 N/A
配制 N/A
剂量 N/A
给药方式 N/A
参考文献:
1. Zaharevitz et al. Cancer Res. 1999, 59(11):2566-2569.
2. Adam COLE, et al. Biochem. J. 2004, 377(1):249-255.
3. Leclerc S, et al. J Biol Chem. 2001, 276(1):251-260.
包装清单:
产品编号 产品名称 包装
SC6610-10mM Kenpaullone (CDK抑制剂) 10mM×0.2ml
SC6610-5mg Kenpaullone (CDK抑制剂) 5mg
SC6610-25mg Kenpaullone (CDK抑制剂) 25mg
说明书 1份

保存条件:
        -20℃保存,至少一年有效。5mg和25mg包装也可室温保存,至少6个月有效。如果溶于非DMSO溶剂,建议分装后-80℃保存,预计6个月内有效。

注意事项:
本产品对人体有刺激性,操作时请小心,并注意适当防护以避免直接接触人体或吸入体内。
本产品仅限于专业人员的科学研究用,不得用于临床诊断或治疗,不得用于食品或药品,不得存放于普通住宅内。
为了您的安全和健康,请穿实验服并戴一次性手套操作。
使用说明:
1.收到产品后请立即按照说明书推荐的条件保存。使用前可以在2,000-10,000g离心数秒,以使液体或粉末充分沉降至管底后再开盖使用。
2.对于10mM溶液,可直接稀释使用。对于固体,请根据本产品的溶解性及实验目的选择相应溶剂配制成高浓度的储备液(母液)后使用。
3.具体的最佳工作浓度请参考本说明书中的体外、体内研究结果或其它相关文献,或者根据实验目的,以及所培养的特定细胞和组织,通过实验进行摸索和优化。
4.不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表请参考如下网页:http://www.beyotime.com/support/animal-dose.htm
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