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抑制剂激活剂等> 凋亡与自噬> Autophagy Signaling
GSK2578215A (LRRK2抑制剂)
产品编号: SC5507-10mM
产品包装: 10mM
产品价格: 147.00元
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产品编号 产品名称 产品包装 产品价格
SC5507-10mM GSK2578215A (LRRK2抑制剂) 10mM 147.00元

化学信息:

化学名 5-(2-fluoropyridin-4-yl)-2-phenylmethoxy-N-pyridin-3-ylbenzamide
简称 GSK2578215A
别名 AOB6080, GSK257821A, GSK 2578215A, GSK-2578215A
中文名 N/A
化学式 C24H18FN3O2
分子量 399.42
CAS号 1285515-21-0
纯度 98%
溶剂/溶解度 Water<1mg/ml; DMSO79mg/ml; Ethanol<1mg/ml
溶液配制 5mg加入1.25ml DMSO,或者每3.99mg加入1ml DMSO,配制成10mM溶液。SC5507-10mM用DMSO配制。

生物信息:

产品描述 GSK2578215A是一种有效的选择性LRRK2 kinase抑制剂,对LRRK2 (G2019S)和LRRK2 (WT)的IC50分别为8.9nM和10.9nM。
信号通路 Autophagy
靶点 LRRK2 (G2019S) LRRK2 (WT)
IC50 8.9nM 10.9nM
体外研究 在野生型LRRK2和LRRK2[G2019S]稳定转染的HEK293细胞中,GSK2578215A剂量依赖性抑制Ser910和Ser935磷酸化作用,并诱导小鼠Swiss 3T3细胞中相似的剂量依赖性内源LRRK2的Ser910和Ser935去磷酸化。在SH-SY5Y细胞,GSK2578215A通过改变自噬体-溶酶体融合损害吞噬潮,并通过诱导Drp-1介导的线粒体分裂和线粒体衍生的ROS信号传导,诱导线粒体自噬。
体内研究 在体内,GSK2578215A(100mg/kg i.p.)抑制小鼠脾脏和肾中Ser910和Ser935磷酸化,但在大脑中没有作用。
临床实验 N/A
特征 N/A

相关实验数据(此数据来自于公开文献,碧云天并不保证其有效性):

酶活性检测实验
方法 N/A
细胞实验
细胞系 N/A
浓度 N/A
处理时间 N/A
方法 N/A
动物实验
动物模型 正常小鼠
配制 N/A
剂量 100mg/kg
给药方式 i.p.
参考文献:
1. Reith AD, et al. Bioorg Med Chem Lett. 2012, 22(17), 5625-5629.
2. Saez-Atienzar S, et al. Cell Death Dis. 2014, 5, e1368.
包装清单:
产品编号 产品名称 包装
SC5507-10mM GSK2578215A (LRRK2抑制剂) 10mM×0.2ml
SC5507-5mg GSK2578215A (LRRK2抑制剂) 5mg
SC5507-25mg GSK2578215A (LRRK2抑制剂) 25mg
说明书 1份

保存条件:
        -20℃保存,至少一年有效。5mg和25mg包装也可室温保存,至少6个月有效。如果溶于非DMSO溶剂,建议分装后-80℃保存,预计6个月内有效。

注意事项:
本产品仅限于专业人员的科学研究用,不得用于临床诊断或治疗,不得用于食品或药品,不得存放于普通住宅内。
为了您的安全和健康,请穿实验服并戴一次性手套操作。
使用说明:
1.收到产品后请立即按照说明书推荐的条件保存。使用前可以在2,000-10,000g离心数秒,以使液体或粉末充分沉降至管底后再开盖使用。
2.对于10mM溶液,可直接稀释使用。对于固体,请根据本产品的溶解性及实验目的选择相应溶剂配制成高浓度的储备液(母液)后使用。
3.具体的最佳工作浓度请参考本说明书中的体外、体内研究结果或其它相关文献,或者根据实验目的,以及所培养的特定细胞和组织,通过实验进行摸索和优化。
4.不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表请参考如下网页:http://www.beyotime.com/support/animal-dose.htm
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