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抑制剂激活剂等> 凋亡与自噬> Regulation of Apoptosis
GNF-7 (Bcr-Abl抑制剂)
产品编号: SC1171-10mM
产品包装:10mM×0.2ml
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价格: ¥ 261.00
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产品编号 产品名称 产品包装 产品价格
SC1171-10mM GNF-7 (Bcr-Abl抑制剂) 10mM×0.2ml 261.00元
SC1171-5mg GNF-7 (Bcr-Abl抑制剂) 5mg 795.00元
SC1171-25mg GNF-7 (Bcr-Abl抑制剂) 25mg 2688.00元

化学信息:

化学名 N-[4-methyl-3-[1-methyl-7-[(6-methylpyridin-3-yl)amino]-2-oxo-4H-pyrimido[4,5-d]pyrimidin-3-yl]phenyl]-3-(trifluoromethyl)benzamide
简称 GNF-7
别名 GNF7, GNF 7
中文名 N/A
化学式 C28H24F3N7O2
分子量 547.53
CAS号 839706-07-9
纯度 98%
溶剂/溶解度 Water<1mg/ml; DMSO20mg/ml; Ethanol<1mg/ml
溶液配制 5mg加入0.91ml DMSO,或者每5.48mg加入1ml DMSO,配制成10mM溶液。SC1171-10mM用DMSO配制。

生物信息:

产品描述 GNF-7是一种有效的II型激酶Bcr-Abl抑制剂,对M351T、T315I、E255 V、G250E和c-Abl的IC50分别为<5nM、61nM、122nM、136nM和133nM。
信号通路 Angiogenesis; Cytoskeletal Signaling; TGF-beta/Smad
靶点 M351T T315I E255V c-Abl G250E
IC50 <5nM 61nM 122nM 133nM 136nM
体外研究 GNF-7对表达有野生型和突变型Bcr-Abl的Ba/F3细胞中表现了高效的抗增殖活性,其IC50值均小于11nM。在人源结肠癌细胞系Colo205和SW620中, GNF-7也表现了出色的生长抑制活性,其IC50分别为5nM和1nM。GNF-7通过对ACK1/AKT和GCK的联合抑制,高效并且选择性的抑制了NRAS依赖性的Aml和ALL细胞的生长。
体内研究 GNF-7在小鼠中表现了很好的药代动力学特性。在一个移植有T315I-Bcr-Abl-Ba/F3肿瘤的荧光小鼠模型中,GNF-7(10mg/kg, p.o.)有效地抑制了肿瘤的生长。在移植有人源的表达突变型NRAS的MOLT-3-luc+细胞的NSG小鼠中,GNF-7(15mg/kg, p.o.)显著的下降了疾病的表现,延长了总体的寿命并且强烈地抑制了phospho-AKT和phospho-RPS6的水平。
临床实验 N/A
特征 N/A

相关实验数据(此数据来自于公开文献,碧云天并不保证其有效性):

酶活性检测实验
方法 N/A
细胞实验
细胞系 N/A
浓度 N/A
处理时间 N/A
方法 N/A
动物实验
动物模型 移植有T315I-Bcr-Abl-Ba/F3肿瘤的SCID雌性小鼠
配制 DMSO
剂量 20mg/kg
给药方式 p.o.
参考文献:
1. Choi HG, et al. J Med Chem. 2010, 53(15), 5439-5448.
2. Nonami A, et al. Blood. 2015, 125(20), 3133-3143.
包装清单:
产品编号 产品名称 包装
SC1171-10mM GNF-7 (Bcr-Abl抑制剂) 10mM×0.2ml
SC1171-5mg GNF-7 (Bcr-Abl抑制剂) 5mg
SC1171-25mg GNF-7 (Bcr-Abl抑制剂) 25mg
说明书 1份

保存条件:
        -20℃保存,至少一年有效。5mg和25mg包装也可室温保存,至少6个月有效。如果溶于非DMSO溶剂,建议分装后-80℃保存,预计6个月内有效。

注意事项:
本产品对人体有毒,操作时请特别小心,并注意有效防护以避免直接接触人体或吸入体内。
本产品仅限于专业人员的科学研究用,不得用于临床诊断或治疗,不得用于食品或药品,不得存放于普通住宅内。
为了您的安全和健康,请穿实验服并戴一次性手套操作。
使用说明:
1.收到产品后请立即按照说明书推荐的条件保存。使用前可以在2,000-10,000g离心数秒,以使液体或粉末充分沉降至管底后再开盖使用。
2.对于10mM溶液,可直接稀释使用。对于固体,请根据本产品的溶解性及实验目的选择相应溶剂配制成高浓度的储备液(母液)后使用。
3.具体的最佳工作浓度请参考本说明书中的体外、体内研究结果或其它相关文献,或者根据实验目的,以及所培养的特定细胞和组织,通过实验进行摸索和优化。
4.不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表请参考如下网页:http://www.beyotime.com/support/animal-dose.htm
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