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抑制剂激活剂等> 其它类别抑制剂激活剂> Angiogenesis
Defactinib (FAK抑制剂)
产品编号: SC1157-10mM
产品包装:10mM×0.2ml
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价格:¥171.00元
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产品编号 产品名称 产品包装 产品价格
SC1157-10mM Defactinib (FAK抑制剂) 10mM×0.2ml 171.00元
SC1157-5mg Defactinib (FAK抑制剂) 5mg 558.00元
SC1157-25mg Defactinib (FAK抑制剂) 25mg 1548.00元

化学信息:

化学名 N-methyl-4-[[4-[[3-[methyl(methylsulfonyl)amino]pyrazin-2-yl]methylamino]-5-(trifluoromethyl)pyrimidin-2-yl]amino]benzamide
简称 Defactinib
别名 PF-04554878, PF04554878, PF 04554878, VS-6063, VS 6063, VS6063
中文名 N/A
化学式 C20H21F3N8O3S
分子量 510.49
CAS号 1073154-85-4
纯度 98%
溶剂/溶解度 Water<1mg/ml; DMSO5mg/ml warming; Ethanol<1mg/ml
溶液配制 5mg加入0.98ml DMSO,或者每5.1mg加入1ml DMSO,配制成10mM溶液。SC1157-10mM用DMSO配制。

生物信息:

产品描述 Defactinib (VS-6063, PF-04554878)是一种选择性,且口服有效的FAK抑制剂。Phase 2。
信号通路 Angiogenesis; Cytoskeletal Signaling
靶点 FAK
IC50
体外研究 在紫杉醇敏感的(SKOV3ip1)和紫杉醇耐药的(SKOV3-TR)细胞系中,VS-6063显著抑制pFAK (Tyr397)表达。VS-6063和紫杉醇结合协同减少增殖,增加SKOV3ip1、SKOV3-TR、HeyA8和HeyA8-MDR细胞的凋亡。VS-6063和Y15结合协同降低甲状腺癌细胞系的生存能力,集落形成和细胞黏附。
体内研究 在PTX敏感和PTX耐药模型中,VS-6063(50mg/kg p.o.)与紫杉醇合用增强生长抑制作用。
临床实验 N/A
特征 N/A

相关实验数据(此数据来自于公开文献,碧云天并不保证其有效性):

酶活性检测实验
方法 N/A
细胞实验
细胞系 SKOV3ip1、SKOV3-TR、HeyA8和HeyA8-MDR细胞
浓度 ~10μM
处理时间 96小时
方法 卵巢癌细胞用逐渐增加浓度的VS-6063处理96小时,然后进行MTT测定。结果通过重复三次实验证实。
动物实验
动物模型 负荷SKOV3ip1,SKOV3-TR,HeyA8或HeyA8-MDR肿瘤的小鼠
配制 PBS
剂量 50mg/kg
给药方式 p.o.
参考文献:
1. Kang Y, et al. J Natl Cancer Inst. 2013, 105(19), 1485-1495.
2. O'Brien S, et al. Oncotarget. 2014, 5(17), 7945-7959.
包装清单:
产品编号 产品名称 包装
SC1157-10mM Defactinib (FAK抑制剂) 10mM×0.2ml
SC1157-5mg Defactinib (FAK抑制剂) 5mg
SC1157-25mg Defactinib (FAK抑制剂) 25mg
说明书 1份

保存条件:
        -20℃保存,至少一年有效。5mg和25mg包装也可室温保存,至少6个月有效。如果溶于非DMSO溶剂,建议分装后-80℃保存,预计6个月内有效。

注意事项:
本产品仅限于专业人员的科学研究用,不得用于临床诊断或治疗,不得用于食品或药品,不得存放于普通住宅内。
为了您的安全和健康,请穿实验服并戴一次性手套操作。
使用说明:
1.收到产品后请立即按照说明书推荐的条件保存。使用前可以在2,000-10,000g离心数秒,以使液体或粉末充分沉降至管底后再开盖使用。
2.对于10mM溶液,可直接稀释使用。对于固体,请根据本产品的溶解性及实验目的选择相应溶剂配制成高浓度的储备液(母液)后使用。
3.具体的最佳工作浓度请参考本说明书中的体外、体内研究结果或其它相关文献,或者根据实验目的,以及所培养的特定细胞和组织,通过实验进行摸索和优化。
4.不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表请参考如下网页:http://www.beyotime.com/support/animal-dose.htm
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